近日，思路迪醫藥（3D Medicines Inc.）宣布，國家藥品監督管理局藥品審評中心批準公司自主研發(fā)的用于治療晚期實(shí)體瘤的1類(lèi)創(chuàng )新藥3D011的臨床試驗申請。此次臨床試驗獲批，標志著(zhù)思路迪醫藥已經(jīng)具備研發(fā)擁有全球知識產(chǎn)權創(chuàng )新藥的原研能力，為實(shí)現公司長(cháng)期可持續發(fā)展的戰略目標奠定了堅實(shí)的基礎。

3D011藥物臨床試驗批準通知書(shū)

候選化合物篩選

3D011的研發(fā)工作始于2016年底，思路迪醫藥團隊在全面細致地調研數十種在研或臨床Ⅲ期失敗的抗腫瘤藥物之后，選定了某個(gè)口服的高效抗癌藥物作為起始化合物進(jìn)行系統的開(kāi)發(fā)和優(yōu)化。

該母體藥物對相關(guān)激酶均有較好的抑制作用，臨床數據已經(jīng)充分證明了其較好的抗腫瘤療效（疾病進(jìn)展時(shí)間TTP 5.4月，p = 0.001; 總體應答率ORR 10.1%，p = 0.018），而缺點(diǎn)是存在較高的系統毒性。因此，思路迪醫藥研發(fā)團隊決定通過(guò)前藥設計來(lái)改善其藥代動(dòng)力學(xué)特征，從而降低其系統毒性。

化合物設計和優(yōu)化

在一輪輪設計，優(yōu)化，合成，檢測再優(yōu)化的大量探索中，研發(fā)團隊充分考慮并驗證了不同的組合對化合物活性和毒性的影響，并最后獲得完美平衡的候選分子。2017年11月，針對包括3D011在內的多個(gè)系列的化合物，研發(fā)團隊通過(guò)PCT途徑進(jìn)行了全球專(zhuān)利申請，多個(gè)國家和地區的專(zhuān)利授權正在審查中。

3D011分子量較大，且存在較多手性結構和極性基團，早期的合成純化異常困難，產(chǎn)量一直在毫克級別徘徊。直到2017年9月，研發(fā)團隊在鹽型上獲得重大突破，既大幅改善水溶性，也突破了合成純化的困境，開(kāi)始得到克級的化合物，關(guān)鍵實(shí)驗得以順利開(kāi)展。在后續的放大的過(guò)程中，研發(fā)團隊陸續攻克了一個(gè)又一個(gè)難關(guān)，最終完成了臨床樣品的原料藥生產(chǎn)。

臨床前研究

藥效學(xué)研究結果顯示，3D011能夠顯著(zhù)地抑制腫瘤生長(cháng)。安全藥理研究中，3D011對hERG通道沒(méi)有抑制作用。對小鼠中樞神經(jīng)系統，犬心血管系統和呼吸系統功能未見(jiàn)明顯異常。小鼠和犬毒理學(xué)研究中，未見(jiàn)明顯藥物相關(guān)毒性反應。

龔兆龍博士思路迪醫藥董事長(cháng)兼首席執行官表示：3D011臨床試驗獲批是思路迪醫藥創(chuàng )新藥研發(fā)過(guò)程中的重要里程碑，體現了公司已經(jīng)具備創(chuàng )新藥研發(fā)的源頭創(chuàng )新能力，是我們拓展并完善產(chǎn)品管線(xiàn)的重要一步。未來(lái)，思路迪醫藥將繼續致力于開(kāi)發(fā)有臨床意義的差異化產(chǎn)品，給腫瘤患者帶來(lái)更多更好治療選擇，實(shí)現讓腫瘤患者活得更久更好的愿景。

關(guān)于思路迪醫藥（3D Medicines Inc.)

思路迪醫藥是一家處于晚期臨床開(kāi)發(fā)及早期商業(yè)化布局階段的生物醫藥公司，秉承“幫助腫瘤患者活得更久更好”的理念，針對腫瘤治療慢病化的未來(lái)趨勢，專(zhuān)注為全球癌癥患者開(kāi)發(fā)差異化的新一代腫瘤免疫治療藥物，延長(cháng)腫瘤患者的生存時(shí)間，改善患者生活品質(zhì)。公司產(chǎn)品線(xiàn)包括新一代生物大分子藥物和小分子化學(xué)藥物，并擁有一支具有國際化新藥研發(fā)、注冊和商業(yè)化運營(yíng)能力的團隊。

更多信息請訪(fǎng)問(wèn)：www.3d-medicines.com

思路迪醫藥前瞻性聲明

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