本次報告以海報形式展示，標題為“奧布替尼：一種強效且高選擇性的布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑，具有卓越的安全性和良好的PK/PD特性”。
奧布替尼是一種優(yōu)化設計的高度選擇性的不可逆BTK抑制劑。非臨床研究結果顯示，奧布替尼對BTK的抑制活性具有高度特異性，即僅對BTK有顯著(zhù)抑制作用，與同類(lèi)BTK抑制劑相比脫靶效應顯著(zhù)減少。在健康受試者中的I期臨床研究結果顯示了良好的安全性和耐受性，單次給藥及多次給藥的最高劑量分別為400 mg/天200 mg/天，均未達到最大耐受性劑量；試驗中觀(guān)察到的AE均為輕度或中度，未觀(guān)察到SAE；同時(shí)對BTK靶點(diǎn)具有更穩定持久的占有率，在50 mg或更高劑量下，達到完全(> 99％)的BTK占有率，給藥后24小時(shí)BTK靶點(diǎn)占有率未降低，且受試者之間的變異性很小。因此，基于良好的安全性、耐受性及PK/PD特性，奧布替尼有望為B細胞惡性腫瘤病人提供更好的治療選擇，同時(shí)避免了其他同類(lèi)BTK抑制劑由于脫靶效應而導致的常見(jiàn)不良事件(腹瀉、房顫、出血等)。
關(guān)于奧布替尼
奧布替尼是具特異選擇性的BTK抑制劑，用于治療腫瘤及自身免疫性疾病，并獲得國家重大新藥創(chuàng )制專(zhuān)項立項支持。目前，奧布替尼正在中國及美國進(jìn)行多中心、多適應癥的多項臨床試驗，研究其作為單一療法及聯(lián)合療法的療效和安全性，已取得的臨床結果顯示了良好的安全性和療效，部分適應癥已經(jīng)申報NDA并被納入優(yōu)先審評。
關(guān)于諾誠健華
諾誠健華（香港聯(lián)交所代碼：09969）是一家處于臨床階段的生物醫藥公司，專(zhuān)注于腫瘤及自身免疫類(lèi)疾病治療領(lǐng)域的一類(lèi)新藥研制，適用于中國病人高發(fā)的淋巴瘤、肝癌、胃癌等多種實(shí)體瘤及自身免疫類(lèi)疾病。公司由世界著(zhù)名結構生物學(xué)家施一公教授和生物醫藥行業(yè)卓越的企業(yè)管理者崔霽松博士聯(lián)合創(chuàng )立，在北京、南京、上海、廣州、美國新澤西和波士頓均設有分支機構。
