創(chuàng )始人介紹

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賴(lài)英杰，廣州康瑞泰藥業(yè)有限公司，總經(jīng)理


賴(lài)英杰，廣州康瑞泰藥業(yè)有限公司，總經(jīng)理

個(gè)人簡(jiǎn)介：


賴(lài)英杰先生現為廣州康瑞泰藥業(yè)有限公司創(chuàng )始人之一，現任總經(jīng)理；北京大學(xué)和加拿大薩斯喀徹溫大學(xué)有機化學(xué)雙碩士；美國化學(xué)會(huì )會(huì )員、美國化學(xué)會(huì )藥物化學(xué)分會(huì )和有機化學(xué)分會(huì )會(huì )員。賴(lài)英杰先生擁有在輝瑞（Pfizer）、默克（Merck）、羅氏（Roche）、基因泰克（Genentech）等跨國醫藥公司17年新藥研發(fā)及管理經(jīng)驗，擔任高級研究員和項目負責人；其研發(fā)的3個(gè)新藥已進(jìn)入臨床研究。

在基因泰克（Genentech），領(lǐng)導團隊成功設計、合成前藥分子GDC-986（抗牛皮癬新藥），并推進(jìn)到IND申報。在羅氏（Roche），領(lǐng)導團隊成功設計、合成并推進(jìn)RO-0470 （RO04926219；雙P2X3/P2X2/3拮抗劑）進(jìn)入臨床Ⅱ期（適用于止痛、抗泌尿系統炎癥）；2016年6月，美國制藥巨頭默沙東耗資12.5億美元收購P2X3拮抗劑。在羅氏（Roche），領(lǐng)導團隊成功設計、合成BTK抑制劑RO-0432(GDC-0853)并推進(jìn)到I期臨床（抗癌藥）；在默克（Merck），領(lǐng)導團隊成功設計、合成以CNS中的MC-4R為靶點(diǎn)的藥物MK-0489，成功推進(jìn)到臨床I期（減肥藥）；在輝瑞（Prizer, Inc.）,領(lǐng)導團隊成功設計、合成前藥分子PD0202091（老年癡呆新藥），并推進(jìn)到IND申報。在國際專(zhuān)業(yè)藥物雜志上發(fā)表了16篇文章和14個(gè)國際發(fā)明專(zhuān)利。

賴(lài)英杰先生的工作經(jīng)歷具體如下：

1997 – 1999美國派克-戴維斯制藥（Parke-Davis Pharmaceutical Research，Ann Arbor, Michigan 后并入輝瑞制藥Pfizer,Inc.) 研究員。輝瑞制藥：全球排行前十名的藥企，全球員工9萬(wàn)，2014年銷(xiāo)售額為500億美元。承擔的科研項目：負責1.1類(lèi)新藥（First in class）抗老年癡呆疾?。ò柎暮Ｄ⌒园V呆 ?Alzheimer’s Disease）的研發(fā)，屬于當時(shí)國際最領(lǐng)先的項目。(市場(chǎng)價(jià)值：數百億美元)。將先導化合物PD0202091推到了動(dòng)物模型世界上首個(gè)針對淀粉沉積酶為靶點(diǎn)的抗老年癡呆癥藥進(jìn)入動(dòng)物模型，在二年時(shí)間內利用計算機輔助藥物設計和分子三維結構承分析，憑借對淀粉沉積酶靶點(diǎn)的洞察，設計并合成了二個(gè)藥物核心片斷（Isoindoline 和 Phenoxazine），首次合成了先導化合物，并進(jìn)一步依托多元化藥物化學(xué)及藥理，毒性方面的知識進(jìn)行優(yōu)化，合成了一個(gè)進(jìn)入動(dòng)物模型的藥物候選分子PD0202091


取得的成果：

1.發(fā)明并合成了一個(gè)藥物候選分子PD0202091，已進(jìn)入IND申報;

2.通過(guò)研究分子結構與藥效的關(guān)系，結合計算機輔助設計，成功設計并合成了2個(gè)高效、高選擇性的系列，Isoindoline和Phenoxazine系列;

3.通過(guò)系統分析找到了負責藥物分子核心片段與靶點(diǎn)相互作用的關(guān)鍵點(diǎn)（key binding mode）

4.利用羧酸（COOH）的bioisostere來(lái)替代的理念，成功解決了分子穩定性和低溶解度的問(wèn)題。?

1999 – 2004默克制藥(Merck & Co. Rahway，New Jersey)藥物化學(xué)高級研究員。

默克制藥：全球排名前十的藥企，全球員工8萬(wàn)，2015年銷(xiāo)售額為90億美元。承擔的科研項目：以Melanocortin(MC-4)為靶點(diǎn)的1.1類(lèi)（First in class）新藥減肥藥物的研究，屬于中樞神經(jīng)的領(lǐng)域。(市場(chǎng)價(jià)值：500億美元)。帶領(lǐng)團隊完成了新藥物系列結構的創(chuàng )造性改造設計，新藥物系列架構合成路線(xiàn)設計及勘探、實(shí)施以及新藥物系列架構的知識產(chǎn)權的詳細分析及論證.


取得的成果：

1.發(fā)明并合成了一個(gè)藥物候選分子MK-0489，并成功推進(jìn)到臨床I期，成為世界上首個(gè)以CNS中的MC-4R為靶點(diǎn)，高效、高選擇性、低毒的減肥候選藥物；

2.獨立設計并合成了螺環(huán)核心結構（spiro-indane）Pyrolidine 提高了藥效和選擇性;

3.在世界上首先列入優(yōu)先結構設計理念（priviledged structine desyb），并成功引導MC-4R項目不經(jīng)過(guò)HTS就改成了先導化合物，屬世界首創(chuàng )；

4.獨立完成了18步的藥物候選分子的Target全合成推到臨床；

5.與世界頂尖的藥物化學(xué)及各學(xué)科藥物開(kāi)發(fā)專(zhuān)家40余人團隊合作，不依靠任何外包力量，在5年時(shí)間里，合成了五千多個(gè)優(yōu)化分子；

6.解決了TDI，溶解度的問(wèn)題，結合計算機輔助設計，嚴格控制clog P和TPSA ,Solubility index 等參數在定義的范圍內，調整分子的三維構乘，解決了TDI和溶解度的關(guān)鍵難題；

7.帶領(lǐng)團隊完成了新藥物系列核心結構的創(chuàng )造性改造和設計，以及新藥物系列架構合成路線(xiàn)的設計和實(shí)施，并且完成了知識產(chǎn)權的詳細分析和布局。

2004 – 2008 美國羅氏制藥（Roche Palo Alto，加州）藥物化學(xué)高級研究員。美國羅氏制藥：全球排行前五名的藥企，全球員工8萬(wàn)，2015年銷(xiāo)售額為493億美元。承擔科研項目一：基于P2X3 and P2X2/3為靶點(diǎn)的拮抗劑作為止痛和抗泌尿系統炎癥的新藥研發(fā)(Dual P2X3 and P2X2/3 antagonist for the treatment of pain and urinary tract disease).針對藥物系列設計具有生物活性的藥物分子，完成基于體外和體內的活性數據的構效關(guān)系的合成庫，結合計算機輔助藥物設計與藥物系列多元性及藥性分析，成功合成了優(yōu)化化合物，可進(jìn)入動(dòng)物模型實(shí)驗。（國際領(lǐng)先f(wàn)irst in class,市值：100億美元）


取得的成果：

1.將RO-0470（雙P2X3/P2X2/3拮抗劑）的止痛的抗泌尿系統炎癥的新藥進(jìn)入臨床Ⅱ期；

2.領(lǐng)導P2X3/P2X2/3項目藥化小組，設計和合成了二個(gè)高效的系列化合物（thiadiazole aryamide series 和Azaindole 系列）;

3.設計并開(kāi)發(fā)了一個(gè)全新的合成 thiadiazole雜環(huán)的合成工藝

承擔的科研項目二：基于BTK為靶點(diǎn)的抑制劑（抗淋巴癌）的1.1類(lèi)新藥研發(fā)項目（屬?lài)H領(lǐng)先水平First in class,市值：數百億美元）。

領(lǐng)導抗淋巴癌的新藥研發(fā)項目，屬于激酶抗癌藥領(lǐng)域，靶點(diǎn)是BTK激酶，找到可逆的BTK抑制劑取得的成果：

1.將RO-0432(GDC-0853)，BTK Inhibitor 抑制劑推進(jìn)到I期臨床;

2.將分子內的線(xiàn)性酰胺鎖在七元環(huán)內，這個(gè)設計理念成功地解決于酰胺易水解的風(fēng)險，使藥物在體內更穩定，也同時(shí)提高了溶解度;

3.領(lǐng)導化藥小組，獨立設計和合成了二個(gè)藥效高、選擇性地BTK阻拮劑，如Pyridinone 和pyridazinone 系列，對這兩個(gè)系列進(jìn)行了個(gè)方位的多元性的藥效研究,結構優(yōu)化,產(chǎn)生了數篇專(zhuān)利合成了二千多個(gè)類(lèi)似物;

4.Inhibitors of Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 充分應用藥物核心片斷的構承設計理念指導藥物分子的結構優(yōu)化，重點(diǎn)放在核心片斷三維構承的多元化改造上；

2008 – 2012 基因泰克（Genentech, Inc.，美國加州）藥物化學(xué)高級研究員。

基因泰克：全球最大的生物制藥公司，后被羅氏收購。全球員工1.1萬(wàn)，2015年銷(xiāo)售額為117億美元。承擔的科研項目一：創(chuàng )新口服抗牛皮癬的新藥研發(fā)（屬?lài)H領(lǐng)先水平First in class,市值：50億美元）

領(lǐng)導并負責1.1類(lèi)抗牛皮癬的新藥研發(fā)項目，屬于免疫系統（autoimmun）,靶點(diǎn)是JAK激酶系列的TYK2激酶。



公司簡(jiǎn)介：


廣州康瑞泰藥業(yè)有限公司是一家研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售為一體的原料藥、中間體高科技企業(yè)。我們專(zhuān)注于生產(chǎn)離子型、非離子型造影劑系列，抗腫瘤系列，心血管等系列的原料藥和中間體。

公司總部與研發(fā)中心位于廣州市，占地面積2100平米。按照國際標準建立有多間藥物合成實(shí)驗室和數個(gè)公斤級實(shí)驗室與檢測中心。同時(shí)有強大的研發(fā)團隊與完善的質(zhì)量體系，生產(chǎn)管理體系，已經(jīng)取得ISO9001/ISO14001/OHSAS18001認證，為客戶(hù)提供專(zhuān)業(yè)的CMO/CDMO服務(wù)。

全資子公司贛州康瑞泰藥業(yè)有限公司(原江西康正醫藥科技有限公司)坐落于江西贛州市定南縣精細化工園區，占地面積55畝。規劃包括三個(gè)合成車(chē)間，一個(gè)加氫車(chē)間，一個(gè)溶劑回收車(chē)間以及辦公、倉儲、供水、供電以及污水廢氣處理中心等輔助設施。

公司自成立以來(lái)，建立了專(zhuān)業(yè)的生產(chǎn)、研發(fā)、質(zhì)量與銷(xiāo)售團隊，形成了以造影劑等系列產(chǎn)品為核心，擁有特色反應的CMO/CDMO服務(wù)為補充的發(fā)展模式。目前已成為輪環(huán)藤寧，釓布醇環(huán)氧側鏈系列、環(huán)丙基溴、三苯基乙酸等產(chǎn)品全球最大的生產(chǎn)企業(yè)之一。